異丙托溴銨氣霧劑(愛(ài)全樂(lè ))的主要成分為異丙托溴銨。用于預防和治療伴有可逆性支氣管痙攣的慢性氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難。那么,異丙托溴銨氣霧劑(愛(ài)全樂(lè ))的藥代動(dòng)力學(xué)有哪些內容呢?
藥物過(guò)量:尚未發(fā)現特異性過(guò)量癥狀。基于愛(ài)全樂(lè )(Atrovent)寬廣的治療范圍和使用局部給藥方法,不會(huì )發(fā)生嚴重的抗膽堿能癥狀。輕微的抗膽堿能全身表現如口干、視力調節障礙、心率增加等可能發(fā)生。
藥物相互作用:使用β-腎上腺素能興奮劑或黃嘌呤類(lèi)制劑可加強的支氣管擴張作用。愛(ài)全樂(lè )(Atrovent)與其它治療慢性阻塞性肺疾病的常用藥物包括擬交感神經(jīng)性支氣管擴張劑、甲基黃嘌呤、類(lèi)固醇、色甘酸二鈉等合用,藥物間無(wú)不良相互作用。
藥代動(dòng)力學(xué):藥物活性成份異丙托溴銨口服后吸收很快。藥物吸入后僅幾分鐘,血漿濃度就達到峰值。異丙托溴銨靜脈給藥后通過(guò)計算血漿水平數據可得到基本的藥代動(dòng)力學(xué)參數。血漿中異丙托溴銨快速雙相減退。終點(diǎn)清除期的半衰期約為1.6小時(shí)。藥物和代謝產(chǎn)物清除的半衰期是3.6小時(shí),與放射性標記檢測的結果一樣。在尿中發(fā)現主要代謝產(chǎn)物很少與毒蕈堿受體結合。活性成份異丙托溴銨的清除率是2.3升/分鐘。大約40%通過(guò)腎臟清除(0.9升/分鐘),60%不通過(guò)腎臟而主要通過(guò)肝臟代謝。分布容積(Vz)是338升(即4.6升/公斤)。46%靜脈給藥劑量的活性成份通過(guò)腎臟排泄,8%氣霧劑劑量的活性成份通過(guò)腎臟排泄。藥物與血漿蛋白的結合率低于20%。由于其四價(jià)銨離子的分子結構特點(diǎn),異丙托溴銨不能通過(guò)血腦屏障。
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(實(shí)習編輯:林博)
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