富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,富馬酸喹硫平片的主要成分是富馬酸喹硫平。那么，服用富馬酸喹硫平片出現神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征怎辦？

喹硫平代謝較完全，服用放射性標記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占未改變的藥物相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性物從尿中排出，21%從糞便中排出。離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細胞色素P450酶系統的CYP3A4。N一脫烴基喹硫平主要通過(guò)CYP3A4形成和消除。

在一項多劑量臨床試驗中，評價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結果表明合用酮康唑導致喹硫平平均Cmax和AUC分別增加235%和522%，相應的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí)，但平均tmax末改變。

一喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物（包括N-脫烴基喹硫平）是細胞色素P450酶系1A2，2C9,2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300-800mg/日的人類(lèi)有效劑量范圍的5-50倍的濃度時(shí)才觀(guān)察到CYP抑制出現。根據這些離體研究結果，喹硫平與其它藥物合用時(shí)不易導致具有臨床意義的與細胞色素P450酶相關(guān)的藥物抑制作用。

抗精神病藥物（包括本品）治療會(huì )伴發(fā)神經(jīng)阻滯劑惡性綜合征。臨床表現包括高熱、精神狀態(tài)改變、肌肉強直、植物神經(jīng)功能紊亂以及肌酸磷酸激酶活性增加。若出現此種情況，應停用本品并給予適當的治療。

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（實(shí)習編輯：李亞君）