喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無(wú)明顯影響。喹硫平的血漿蛋白結合率為83%。活性代謝物N-脫烴基喹硫平的穩態(tài)峰濃度為喹硫平的35%。喹硫平及N-脫烴基喹硫平的消除半衰期分別約為7和12小時(shí)。臨床試驗證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)(PET)研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對5-HT2和D2受體的占位作用在給藥后可持續12小時(shí)。

 

在一項多劑量臨床試驗中，評價(jià)了健康志愿者在酮康唑治療前或治療期間，服用喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)。結果表明合用酮康唑導致喹硫平平均Cmax和AUC分別增加235%和522%，相應的平均口服清除率減少84%。喹硫平的平均半衰期從2.6小時(shí)增加至6.8小時(shí)，但平均tmax末改變。

 

臨床試驗顯示，喹硫平對治療精神分裂癥的陽(yáng)性和陰性癥狀均有效。一項與氯丙嗪，兩項與氟哌啶醇對照的試驗顯示，喹硫平的短期療效與對照藥物相當。臨床試驗顯示，本品無(wú)論作為單一治療還是作為輔助治療，在降低雙相情感障礙患者的躁狂癥狀上都是有效的。對于有效者其最后一周的平均中位劑量約為600mg，有效者中約85%的劑量范圍在每日400-800mg。

 

富馬酸喹硫平片用于治療精神分裂癥和治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作。

 

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（實(shí)習編輯：李亞君）