纈沙坦氫氯噻嗪片的性狀是薄膜包衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。纈沙坦氫氯噻嗪片是血管緊張素I在血管緊張素轉化酶（ACE）作用下形成血管緊張素II（AngII）。那么，纈沙坦氫氯噻嗪片主要成份是哪些后果呢？

纈沙坦氫氯噻嗪片主要成份是復方制劑。其組份為每片含纈沙坦80毫克，氫氯噻嗪12.5毫克。

纈沙坦氫氯噻嗪片的功能主治是用于治療單一藥物不能充分控制血壓的輕－中度原發(fā)性高血壓。本品不適用于高血壓的初始治療。

纈沙坦氫氯噻嗪片的藥代動(dòng)力學(xué)是口服后吸收迅速，其吸收量差異很大，平均絕對生物利用度為23%（23±7），在研究的劑量范圍內，藥代動(dòng)力學(xué)曲線(xiàn)呈線(xiàn)性。每天服用1次時(shí)，纈沙坦很少引起蓄積，在男性和女性中，血漿濃度相似。進(jìn)餐時(shí)服用纈沙坦，使AUC減少48%，血藥濃度峰值（Cmax）減少59%。無(wú)論是否與食物同服，8小時(shí)后的血藥濃度相似。AUC或Cmax的減少對臨床療效無(wú)明顯影響，故纈沙坦可以進(jìn)餐時(shí)或空腹服用。分布絕大部分纈沙坦（94-97%）與血清蛋白結合（主要是白蛋白），1周內達穩態(tài)。穩態(tài)分布容積約為17升。與肝血流量（30升/小時(shí)）相比，血漿清除速度相對較慢（大約2升/小時(shí)）。清除纈沙坦以多指數衰變動(dòng)力學(xué)代謝（α相半衰期[1小時(shí)，終末半衰期約9小時(shí)）。纈沙坦主要以原型排泄，70%從糞便排出，30%從尿排出。氫氯噻嗪吸收氫氯噻嗪口服后快速吸收，達峰時(shí)間(tmax)大約為2小時(shí)。分布和清除氫氯噻嗪的分布和消除動(dòng)力學(xué)是雙指數的，終末半衰期為6-15小時(shí)。在治療劑量范圍內，AUC與劑量成比例線(xiàn)性增加。重復給藥不改變氫氯噻嗪的動(dòng)力學(xué)。每天1次給藥的蓄積非常小。口服給藥后氫氯噻嗪的絕對生物利用度是60-80%。95%以上的吸收劑量以原型從尿液中排泄。有報道顯示，進(jìn)餐可改變氫氯噻嗪的生物利用度，因改變幅度很小，沒(méi)有顯著(zhù)臨床意義。纈沙坦/氫氯噻嗪與纈沙坦同服，可使氫氯噻嗪的生物利用度大約降低30%；與氫氯噻嗪合用不會(huì )顯著(zhù)影響纈沙坦的藥代動(dòng)力學(xué)。相互作用對纈沙坦/氫氯噻嗪的聯(lián)合使用沒(méi)有影響，在對照臨床試驗中顯示，聯(lián)合使用纈沙坦/氫氯噻嗪有明確的抗高血壓作用，且比單獨使用其中任何一種藥物的作用更強。

纈沙坦氫氯噻嗪片的注意事項是血清電解質(zhì)變化與保鉀利尿劑、補鉀制劑、含鉀的鹽替代物或其它可以增加血鉀水平（如肝素）的藥物合用需要小心。因而應當定期監測血鉀水平。噻嗪類(lèi)利尿劑與低鈉血癥和低氯性堿中毒有關(guān)。噻嗪類(lèi)藥物可通過(guò)增加腎臟鎂的排泄而引起低鎂血癥。鈉和/或血容量不足極少數情況下，在嚴重缺鈉和/或血容量不足患者（如：大劑量應用利尿劑），開(kāi)始給予本品治療時(shí)可能出現癥狀性低血壓。在開(kāi)始應用本品治療前，應糾正低鈉和/或血容量不足。如發(fā)生低血壓，應該讓患者仰臥，必要時(shí)可以給予生理鹽水。血壓穩定后可以恢復治療。腎動(dòng)脈狹窄在單側或雙側腎動(dòng)脈狹窄或孤立腎狹窄的病人中，沒(méi)有使用本品的經(jīng)驗。腎功能不全對于肌酐清除率≥30ml/min的病人不需要調整劑量。肝功能不全對于非膽汁郁積的輕度至中度肝功能不全的病人應小心使用本品。但是，由于纈沙坦每日80mg的劑量并未超過(guò)限度，以及氫氯噻嗪的藥代動(dòng)力學(xué)在肝功能不全時(shí)受到的影響并不顯著(zhù)，因此對這樣的病人不需要調整劑量。系統性紅斑狼瘡噻嗪類(lèi)利尿劑能引起或加重系統性紅斑狼瘡。其他代謝紊亂噻嗪類(lèi)利尿劑可影響葡萄糖耐量和增加血清膽固醇、甘油三脂和尿酸水平。對駕駛和操縱機器能力的影響與其它抗高血壓藥一樣，服藥患者在駕駛和操縱機器時(shí)應小心。運動(dòng)員慎用。

纈沙坦氫氯噻嗪片與非甾體類(lèi)抗炎藥物合用（如水楊酸衍生物、吲哚美辛）可能減弱本藥中噻嗪類(lèi)成分的利尿和抗高血壓的活性。如同時(shí)存在血容量不足則可能導致急性腎功能衰竭。

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（實(shí)習編緝：陳志方）