卡培他濱片的主要成份為卡培他濱。卡培他濱片為雙凸、長(cháng)方形、桃色包衣片,除去包衣后顯白色。那么,卡培他濱片的不良反應有哪些呢?
卡培他濱片大約在口服后1.5小時(shí)(Tmax)達到血藥峰濃度,稍后(2小時(shí))5-FU達到峰濃度。食物會(huì )降低卡培他濱的吸收率及吸收程度,卡培他濱片的平均Cmax和AUC0-∝分別降低60%和35%。卡培他濱片對食物也分別降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。卡培他濱片對食物還使卡培他濱及5-FU的Tmax延遲1.5小時(shí)。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結合率小于60%,與濃度無(wú)關(guān)。卡培他濱片主要與人白蛋白結合(大約35%)。
卡培他濱片在酶的作用下大量代謝為5-FU。二氫嘧啶脫氫酶將卡培他濱代謝產(chǎn)物5-FU氫化為毒性低得多的5-氟-5,6-二氫氟尿嘧啶(FUH2)。二氫嘧啶酶再將嘧啶環(huán)裂解產(chǎn)生5-氟脲基丙酸(FUPA)。最后β-脲基丙酸酶將FUPA裂解為α-氟-β-丙氨酸(FBAL)從尿中清除。卡培他濱片及其代謝產(chǎn)物大部分從尿排泄。卡培他濱片口服后95.5%出現于尿中。從糞便排泄的極少(2.6%)。卡培他濱片從尿中排泄的主要代謝產(chǎn)物是FBAL,占所用劑量的57%。約3%的藥物以原形從尿中排泄。
卡培他濱片的不良反應:本品的副反應可能與以下情況有關(guān):消化系統:最常見(jiàn)的副反應為可逆性胃腸道反應,如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3~4級)副反應相對少見(jiàn)。皮膚:在幾乎一半使用本品的病人中發(fā)生手足綜合征:表現為麻木、感覺(jué)遲鈍、感覺(jué)異常、麻刺感、無(wú)痛感或疼痛感,皮膚腫脹或紅斑,脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發(fā)較常見(jiàn),但嚴重者很少見(jiàn)。全身不良反應:常有疲乏但嚴重者極少見(jiàn)。其他常見(jiàn)的副反應為粘膜炎、發(fā)熱、虛弱、嗜睡等,但均不嚴重。神經(jīng)系統:頭痛、感覺(jué)異常、味覺(jué)障礙、眩暈、失眠等較常見(jiàn),但嚴重者少見(jiàn)。心血管系統:下肢水腫較輕且不常見(jiàn)。尚未見(jiàn)其他心血管系統副作用。血液系統:少見(jiàn)中性粒細胞減少,極少見(jiàn)貧血,但都不嚴重。其他:常見(jiàn)厭食及脫水,但重者極少見(jiàn)。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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