羅格列酮鈉片可被完全代謝，無(wú)原形藥物從尿中排出，其主要代謝途徑為N-脫甲基和羥化后與硫酸和葡萄糖醛酸結合。由于在循環(huán)中所有代謝產(chǎn)物的活性均明顯弱于原形化合物，故對胰島素增敏作用甚微。體外研究表明，本品主要經(jīng)P450同功酶CYP2C8代謝，經(jīng)CYP2C9代謝僅占很小部分。發(fā)生過(guò)非外傷性骨折病史的患者可以服用羅格列酮鈉片嗎？

羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。分子式：C18H19N3NaO3S。分子量：380.42。為片劑。

羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽，羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體，可對參與葡萄糖生成，轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外，PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中，空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明，羅格列酮改善血糖控制情況，同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低，也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久，可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗，羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠，db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展，動(dòng)物研究提示，本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現，并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加，羅格列酮單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。

羅格列酮鈉片(太羅)口服，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應個(gè)體化。單藥治療：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳，可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí)，減少磺脲類(lèi)用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥：初始劑量可為一日一片(4mg)，每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg)，每日一次或分兩次口服。

羅格列酮鈉片(太羅)僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品，并輔以飲食控制和運動(dòng)，可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物，而血糖控制不佳的2型糖尿病患者，本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物，且血糖控制不佳的患者，本品不可替代原抗糖尿病藥物，則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性，因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療，且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前，應診治影響血糖控制的病癥，如感染。

骨質(zhì)疏松癥或發(fā)生過(guò)非外傷性骨折病史的患者禁用羅格列酮鈉片(太羅)！

大家一定要記住，在使用藥物之前，一定要對其進(jìn)行了解，看說(shuō)明書(shū)或是咨詢(xún)醫生的意見(jiàn)，一定記住不要隨意的進(jìn)行用藥，以免對自己的身體造成傷害。您還有什么不明白或者想要購買(mǎi)羅格列酮鈉片(太羅)，可以登錄方舟健客咨詢(xún)，或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)：400-086-5111。

（實(shí)習編輯：孫媛媛）