二甲雙胍,(1)二甲雙胍片首選用單純飲食控制及體育鍛煉治療無(wú)效的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。(2)本品與胰島素合用,可減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。(3)可與磺酰脲類(lèi)降血糖藥合用,具協(xié)同作用。羅格列酮鈉片(太羅)的主要成分是羅格列酮鈉。分子式:C18H19N3NaO3S。分子量:380.42。為片劑。羅格列酮鈉片與二甲雙胍聯(lián)合用藥的用法用量是怎樣的?
羅格列酮鈉片(太羅)口服,服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應個(gè)體化。單藥治療:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。如對初始劑量反應不佳,可逐漸加量至一日兩片(8mg)。與磺酰脲類(lèi)聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。發(fā)生低血糖時(shí),減少磺脲類(lèi)用量。與二甲雙胍聯(lián)合用藥:初始劑量可為一日一片(4mg),每日一次或分兩次口服。12周后若空腹血糖控制不理想。劑量增加至一日兩片(8mg)。最大推薦劑量為每日兩片(8mg),每日一次或分兩次口服。
羅格列酮鈉片(太羅)僅適用于其他降糖藥無(wú)法達到血糖控制目標的2型糖尿病患者。單一服用本品,并輔以飲食控制和運動(dòng),可控制2型糖尿病患者的血糖。對于飲食控制和運動(dòng)加服本品或單一抗糖尿病藥物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可與二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物聯(lián)合應用。對服用最大推薦劑量二甲雙胍或磺酰脲類(lèi)藥物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病藥物,則需在其基礎上聯(lián)合應用。飲食控制是2型糖尿病治療的措施之一。限制熱量、減輕體重和增加運動(dòng)均有助于提高胰島素的敏感性,因而其不僅是2型糖尿病治療的基本治療,且可有效地保持藥物療效。在開(kāi)始服用本品前,應診治影響血糖控制的病癥,如感染。
羅格列酮鈉為羅格列酮的鈉鹽,羅格列酮屬噻唑烷二酮類(lèi)抗糖尿病藥。通過(guò)胰島素的敏感性而有效地控制血糖。本品為過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPAR-γ)的高選擇性強效激動(dòng)劑。人類(lèi)的PPAR受體存在于胰島素的主要靶組織如肝臟、脂肪和肌肉組織中。本品激活PPAR-γ受體,可對參與葡萄糖生成,轉運和利用的胰島素的反應基因的轉錄進(jìn)行調控。此外,PPAR-γ反應基因也參與脂肪酸代謝的調節。在羅格列酮臨床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的檢測結果表明,羅格列酮改善血糖控制情況,同時(shí)伴有血胰島素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰島素水平下降。羅格列酮對血糖控制的改善作用較持久,可維持達52周。2型糖尿病的主要病理生理學(xué)特征為胰島素抵抗,羅格列酮的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的動(dòng)物模型[由于靶組織的胰島素抵抗而出現高血糖癥和/或糖耐量下降]中得到顯示。可有效降低ob/ob肥胖小鼠,db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病發(fā)展,動(dòng)物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通過(guò)提高肝臟、肌肉和脂肪組織對胰島素的敏感性而實(shí)現,并且在脂肪組織中使胰島素調控的葡萄糖轉運因子GLU1-4的基因表達增加,羅格列酮單獨使用不會(huì )使2型糖尿病和/或糖耐量減低的模型動(dòng)物出現低血糖。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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