代丁為白色或類(lèi)白色片。主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,過(guò)量服用代丁會(huì )怎樣呢?
代丁在體內代謝成阿德福韋,代丁是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,代丁在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。代丁二磷酸鹽通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
代丁適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制癥狀,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。代丁在濃度范圍為0.1~25ug/ml時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。代丁靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±;75和352±9ml/kg。
代丁口服給藥后,代丁迅速地轉化為阿德福韋。代丁口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。代丁二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,代丁對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。代丁是一種口服抗病毒藥物。
代丁的藥物過(guò)量:每日服用代丁500mg兩周和250mg十二周會(huì )引起胃腸道副反應。如果發(fā)生過(guò)量服藥,應對毒性反應進(jìn)行監測并進(jìn)行必要的治療。如果發(fā)生藥物過(guò)量,必須監測患者是否有中毒的證據,必要時(shí)采取標準的支持療法。可以通過(guò)血液透析清除代丁,代丁體重校正后的血液透析清除率中位數為104mL/min。尚未進(jìn)行腹膜透析清除代丁的研究。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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