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嚴重肝功能障礙的患者可用琥珀酸索利那新片嗎?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2015/12/22 11:20:40
    導讀:尿潴留、嚴重胃腸道疾病(包括中毒性巨結腸)、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者、進(jìn)行血液透析的患者、嚴重肝功能障礙的患者禁止服用琥珀酸索利那新片。

琥珀酸索利那新片的主要成分是:琥珀酸索利那新,化學(xué)名稱(chēng):(3R)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基(1S)-1-苯基-3,4-二氫異喹啉-2(1H)-羥酸酯單琥珀酸鹽。分子式:C23H26N2O2·C4H6O4,分子量:480.55。那么,嚴重肝功能障礙的患者可用琥珀酸索利那新片嗎?

口服本品后,索利那新最大血漿濃度(Cmax)在3-8小時(shí)后達到,Tmax與給藥劑量無(wú)關(guān)。在5-40mg劑量之間,Cmax和曲線(xiàn)下面積(AUC)與給藥劑量成比例增加。絕對生物利用度約為90%。進(jìn)食不影響索利那新的Cmax和AUC。

不需要根據年齡進(jìn)行劑量調整。在老年群體進(jìn)行的研究顯示,琥珀酸索利那新(5和10mg每日1次)給藥后,健康老年受試者(年齡55-80歲)索利那新暴露量,以AUC表示,與健康年輕受試者(年齡55歲以下)相似。在老年人群中,表達為T(mén)max的平均吸收速度稍慢,終末半衰期長(cháng)約20%。這些不大的差異被認為沒(méi)有臨床意義。

索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L,終末半衰期大約是45-68小時(shí)。口服后除了可檢測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現一種有藥理學(xué)活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無(wú)活性的代謝物(N-葡糖苷酸結合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。

尿潴留、嚴重胃腸道疾病(包括中毒性巨結腸)、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者、進(jìn)行血液透析的患者、嚴重肝功能障礙的患者禁止服用琥珀酸索利那新片。

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(實(shí)習編輯:王博英)

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