藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。那么, 利培酮口服液 與卡馬西平合用可以嗎?
利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑,對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用,但較弱。對5HT1C,5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力,對D1及氟哌啶醇敏感的σ受體親和力弱,對M受體或β1及β2受體沒(méi)有親和作用。
與其它治療精神分裂癥的藥物一樣,利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達到9-羥基利培酮的穩態(tài),在治療劑量范圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。
卡馬西平及其它CYP3A4肝酶誘導劑會(huì )降低本品活性成份的血漿濃度,開(kāi)始或停止使用卡馬西平或其它CYP3A4肝酶誘導劑時(shí),應重新確定使用本品的劑量。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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