埃索美拉唑鎂腸溶片的主要成分是:埃索美拉唑鎂,化學(xué)名稱(chēng)為:雙-S-5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基]亞磺酰基}-1H-苯并咪唑鎂三水合物。那么,埃索美拉唑鎂腸溶片會(huì )導致支氣管痙攣嗎?
在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝會(huì )減弱。嚴重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)增大1倍。因此,嚴重肝功能損害的患者所使用的最大劑量不應超過(guò)20mg。每日用藥1次時(shí)埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒(méi)有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒(méi)有進(jìn)行過(guò)類(lèi)似的研究。由于腎臟只擔負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預期其埃索美拉唑的代謝不會(huì )發(fā)生變化。
埃索美拉唑對酸不穩定,口服采用腸溶衣顆粒。體內轉化為R-異構體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達到高峰。單劑量40mg給藥后的絕對生物利用度為64%,而每日一次重復給藥后的絕對生物利用度為89%。20mg劑量的相應值分別為50%和68%。健康受試者穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑的血漿蛋白結合率為97%。進(jìn)食會(huì )延緩和降低埃索美拉唑的吸收,但對埃索美拉唑降低胃內酸度的效應無(wú)顯著(zhù)影響。
有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg,4周的愈合率約為78%,8周后為93%。埃索美拉唑20mg,一日二次與適當的抗菌藥物聯(lián)用治療1周后,幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后,對沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續治療。
埃索美拉唑鎂腸溶片可能引起過(guò)敏反應,如:發(fā)熱,支氣管痙攣,間質(zhì)性腎炎。多汗,外周水腫,視力模糊,味覺(jué)障礙和低鈉血癥。
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(實(shí)習編輯:李建雄)
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