來(lái)氟米特片適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。睡前口服,每日一次,每次20毫克(2片)。使用本藥治療期間,可繼續使用非甾體類(lèi)抗炎鎮痛藥或低劑量皮質(zhì)類(lèi)固醇藥物。那么,來(lái)氟米特片(妥抒)對消化系統有影響嗎?
來(lái)氟米特進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。此外,來(lái)氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現在某些患者血液中并可被定量。來(lái)氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,體內外試驗表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過(guò)程中發(fā)揮作用。尚未發(fā)現來(lái)氟米特的特異性代謝酶,僅確定代謝過(guò)程在肝細胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。
來(lái)氟米特為具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內、外試驗表明,本品具有抗炎作用。來(lái)氟米特的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(下稱(chēng)M1)而產(chǎn)生。
口服來(lái)氟米特后,6-12小時(shí)之間M1達到峰值。M1半衰期較長(cháng),臨床中若起始劑量為100毫克,連續3天,有助于M1快速達到穩態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達到穩態(tài)。不同來(lái)氟米特起始/維持劑量試驗表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來(lái)氟米特片生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒(méi)有顯著(zhù)影響。
來(lái)氟米特片對消化系統影響:膽結石,結腸炎,便秘,食管炎,氣脹,黑便,咽炎,唾液腺肥大,牙齦炎,口腔炎和牙齒排列不整齊。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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