富馬酸比索洛爾片是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。無(wú)內在擬交感活性和膜穩定作用。那么，富馬酸比索洛爾片與利血平聯(lián)用是有什么后果呢？

富馬酸比索洛爾片能治療高血壓，冠心病(心絞痛)。宜長(cháng)期用藥。如需停藥時(shí)，應逐漸停用，不可突然中斷。缺血性心臟病患者尤需特別注意。

富馬酸比索洛爾片應在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應咀嚼。慢性穩定性心力衰竭的治療：使用比索洛爾治療慢性穩定性心力衰竭應從低劑量開(kāi)始，按以下方案逐漸增加劑量：

25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至2.5mg，每日1次，繼續用藥1周，如果耐受性良好，則增加至3.75mg，每日1次，繼續用1周，如果耐受性良好，則增加至5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至7.5mg，每日1次，繼續用藥4周，如果耐受性良好，則增加至10mg，每日1次，作為維持治療最大推薦劑量為10mg，每日1次。

富馬酸比索洛爾片的藥理作用是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內在擬交感活性和膜穩定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對支氣管和血管平滑肌和調節代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì )影響呼吸道阻力和β2-受體調節的代謝效應。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當。比索洛爾無(wú)明顯的負性肌力效應。口服比索洛爾3～4小時(shí)后達到最大效應。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應可以持續24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達到最大抗高血壓效應。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機體對交感腎上腺素能活性的反應，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(cháng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

富馬酸比索洛爾片與利血平聯(lián)用時(shí)，需在本藥停用幾天之后才能停用利血平。

富馬酸比索洛爾片的不推薦的合并用藥是有用于慢性穩定性心力衰竭的治療；鈣拮抗劑：對收縮力、房室傳導和血壓有負面影響。用于高血壓和心絞痛的治療：鈣拮抗劑如維拉帕米和地爾硫卓：對收縮力和房室傳導產(chǎn)生負面影響。靜脈給藥的患者使用β一受體阻滯劑治療可導致顯著(zhù)的低血壓和房室傳導阻滯。用于所有適應癥的治療：可樂(lè )定：可增加“反跳性高血壓”的風(fēng)險，還可顯著(zhù)降低心率和心臟傳導。單胺氧化酶抑制劑(MAO—B抑制劑除外)：可以增加β一受體阻滯劑的降血壓效應，同時(shí)也增加高血壓危險的可能。

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（實(shí)習編緝：陳志方）