硫酸氫氯吡格雷片(波立維)的主要成分:硫酸氫氯吡格雷。化學(xué)名稱(chēng):S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氫噻吩[3,2-c]并吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,顱內出血患者可以用硫酸氫氯吡格雷片(波立維)嗎?
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細胞色素P450同功酶2B6和3A4調節,1A1、1A2和2C19也有一定的調節作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結合,從而抑制血小板聚集。
體外試驗顯示,氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內為非飽和狀態(tài)。人體口服14C標記的氯吡格雷以后,在5天內約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復給藥后,血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。
在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗中,氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會(huì )增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時(shí)應小心。
硫酸氫氯吡格雷片的禁忌:1.對本品活性物質(zhì)或任何成份過(guò)敏者禁用。2.嚴重的肝臟損害。3.活動(dòng)性病理性出血,如消化性潰瘍或病理性出血。4.哺乳。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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