空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。那么,普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)會(huì )導致PR間期延長(cháng)嗎?
普瑞巴林主要從體循環(huán)清除,并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。
服用普瑞巴林后可出現PR間期延長(cháng)。臨床試驗的心電圖數據分析顯示,本品劑量≥300mg/日時(shí)PR間期平均延長(cháng)3-6毫秒。該變化不增加PR間期延長(cháng)超過(guò)基線(xiàn)25%的風(fēng)險,不增加PR間期超過(guò)200毫秒的患者比例,不增加Ⅱ、Ⅲ度房室傳導阻滯風(fēng)險。
對基線(xiàn)PR間期延長(cháng)及服用其它導致PR間期延長(cháng)藥物的患者進(jìn)行亞組分析,未發(fā)現PR間期延長(cháng)的風(fēng)險增加。然而由于該類(lèi)患者數量有限,該分析結果并非定論。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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