空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后，24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。那么，普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)潛在致癌性嗎？

普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。

標準終生致癌性的臨床前動(dòng)物研究顯示，兩種不同品系小鼠出現血管肉瘤非預期的高發(fā)生率。該發(fā)現的臨床意義未知。上市前開(kāi)發(fā)過(guò)程中的臨床經(jīng)驗對于評估普瑞巴林人體應用的潛在致癌性無(wú)直接意義。

各類(lèi)不同人群的臨床研究中，12歲以上的患者，總暴露為6396患者-年，報告新發(fā)或既往腫瘤加重的共57例。由于未應用本品的類(lèi)似人群腫瘤發(fā)生率及復發(fā)率未知，因此這類(lèi)人群的腫瘤發(fā)生率是否受普瑞巴林的影響未知。

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（實(shí)習編輯：李亞君）