普瑞巴林膠囊為硬膠囊,內容物為白色至類(lèi)白色粉末。普瑞巴林膠囊的主要成分是:普瑞巴林,其化學(xué)名稱(chēng)為(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。那么,普瑞巴林膠囊(樂(lè )瑞卡)可以與食物一起服用嗎?
臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過(guò)小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過(guò)大鼠的胎盤(pán),并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀(guān)分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物—N-甲基化衍生物,也在尿中被發(fā)現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發(fā)現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
在推薦的每日給藥劑量范圍內,普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。個(gè)體間普瑞巴林的藥代動(dòng)力學(xué)變異性較小([20%)。多次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)可根據單次給藥的數據推測。因此,無(wú)須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。
普瑞巴林膠囊可與食物同時(shí)服用,也可單獨服用。空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無(wú)關(guān)。多劑給藥后,24至48小時(shí)內可達穩態(tài)。與食物一起服用時(shí),普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是,普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會(huì )對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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