來(lái)氟米特片適用于治療成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎的患者。有些患者服用來(lái)氟米特片會(huì )出現腹瀉，瘙癢，脫發(fā)和可逆性肝臟酶升高等現象，這現象是來(lái)氟米特片的不良反應。那么來(lái)氟米特片的藥理實(shí)驗有什么？

來(lái)氟米特吸收進(jìn)入人體后，迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來(lái)發(fā)揮藥理作用，偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來(lái)氟米特，因而來(lái)氟米特藥代動(dòng)力學(xué)研究是通過(guò)檢測M1濃度變化來(lái)完成。

來(lái)氟米特Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。另外，來(lái)氟米特在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現致染色體畸變作用，而來(lái)氟米特的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在A(yíng)mes試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用，但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中均未出現該作用。

在大鼠連續2年口服來(lái)氟米特達大耐受劑量6mg/kg(按AUC計算，約為人M1大全身暴露量的1/40)的試驗中，末出現致癌作用。但是，在連續2年經(jīng)口給予大劑量15mg/kg(按AUC計算，約為人M1全身暴露量的的1.7倍)的研究中，雄性小鼠出現淋巴瘤發(fā)生率增加，雌性小鼠在1.5mg/kg劑量下(起始劑量，按AUC計算，約為人M1全身暴露量的1/10)出現劑量相關(guān)性的支氣管肺泡腺瘤和支氣管肺泡癌發(fā)生率增加。以上小鼠研究結果的臨床意義尚不清楚。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）