鹽酸多奈哌齊片過(guò)量實(shí)驗是小鼠及大鼠一次口服單劑鹽酸多奈哌齊的半數致死量分別為45和32mg/kg,或分別為推薦的人用最大劑量10mg/天的225和160倍。那么鹽酸多奈哌齊片可以治療什么疾病?
鹽酸多奈哌齊片可以增進(jìn)記憶,提高語(yǔ)言、行為能力。用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。鹽酸多奈哌齊可以通過(guò)增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著(zhù)病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì )減弱。
鹽酸多奈哌齊為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑,此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊在活體外實(shí)驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1000倍,后者主要存在于中樞神經(jīng)系統以外。臨床試驗中阿爾茨海默型癡呆病人一日一次口服5mg或10mg鹽酸多奈哌齊,服藥后達穩態(tài)時(shí)乙酰膽堿酯酶活性測定(紅細胞膜)分別被抑制63.6%和77.3%。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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