肌緊張,例如,在人取直立體位時(shí),支持體重的關(guān)節由于重力影響而趨向于彎曲,從而使伸肌的肌梭收到持續的牽拉,引起被牽拉的肌肉收縮,使背部的骶棘肌,頸部以及下肢的伸肌群的肌緊張加強,以對抗關(guān)節的屈曲,保持抬頭、挺胸、伸腰、直腿的的直立姿勢。因此,肌緊張是維持身體姿勢最基本的反射活動(dòng)。服用利培酮片會(huì )引起肌緊張嗎?
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1~2小時(shí)內達到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響,因此可單獨服用或與食物同服。在體內,利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構成本品抗精神病有效成份,利培酮在體內的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時(shí)。大多數病人在1天內達到利培酮的穩態(tài),經(jīng)過(guò)4~5天達到9-羥基利培酮的穩態(tài),在治療劑量范圍內,利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排出,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高,活性成份的清除率在老年患者體內下降30%,在腎功能不全患者體內下降60%。利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常,但是血漿中利培酮未結合部分平均增加約35%。利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。
利培酮片(維思通)適應癥/功能主治:1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者,在維持期治療中,本品可繼續發(fā)揮其臨床療效。2.可用于治療雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現為情緒高漲、夸大或易激惹、自我評價(jià)過(guò)高、睡眠要求減少、語(yǔ)速加快、思維奔逸、注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)。利培酮片(維思通)不良反應:1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、頭暈、口干。2.較少見(jiàn)的不良反應有:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過(guò)敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。4.偶爾會(huì )出現(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過(guò)速或高血壓的癥狀。
肌緊張是緩慢持續牽拉肌肉(肌腱)時(shí),所引起的牽張反射,表現為受牽拉的肌肉處于持續的輕度收縮狀態(tài),但不表現為明顯的動(dòng)作。
利培酮片(維思通)不良反應可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過(guò)降低劑量或給予抗帕金森氏綜合癥的藥物可消除。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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