隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高，對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景，不單純是療效強，毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。那么，氫溴酸西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？？

西酞普蘭為抗抑郁藥，是一種二環(huán)氫化酞類(lèi)衍生物。西酞普蘭抗抑郁的作用機制可能與抑制中樞神經(jīng)系統神經(jīng)元對5-羥色胺(5-HT)的再攝取，從而增強中樞5-HT能神經(jīng)的功能有關(guān)。體外試驗及動(dòng)物試驗提示，西酞普蘭是一種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT再攝取的作用未見(jiàn)耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發(fā)揮的。

藥代動(dòng)力學(xué)：據文獻報道，氫溴酸西酞普蘭在每日10-60mg范圍內單次和多次給藥，其藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性和劑量依賴(lài)關(guān)系，主要通過(guò)肝臟轉化，平均終末半衰期為35h。一天一次給藥，約一周內氫溴酸西酞普蘭血漿濃度達穩態(tài)水平。穩態(tài)時(shí)西酞普蘭的血漿累積狀況由半衰期決定，其血漿濃度是單次給藥后血漿濃度的2.5倍。單劑口服40mg西酞普蘭，約4小時(shí)血藥濃度達峰值。相對于靜脈內給藥，西酞普蘭的生物利用度為80%，吸收不受食物影響。西酞普蘭分布容積為12L/kg，與血漿蛋白結合的西酞普蘭、去甲西酞普蘭、去二甲西酞普蘭占80%。西酞普蘭代謝為去甲西酞普蘭（DCT）、去二甲西酞普蘭（DDCT）、N-氧化西酞普蘭和脫氨丙酸衍生物。在人體內，血漿中西酞普蘭主要以原形形式存在。穩態(tài)時(shí)，西酞普蘭的代謝物DCT、DDCT的濃度分別為原形藥物的1/2和1/10，通過(guò)尿液及糞便排泄等。

使用注意事項:

1.兒童和青少年：抗抑郁劑不適用于兒童和18歲以下的青少年。在兒童和18歲以下的青少年的臨床試驗中，發(fā)現本品組發(fā)生與自殺相關(guān)的行為（自殺企圖和自殺觀(guān)念）和敵意（攻擊性，對抗行為和易怒）的頻率高于安慰劑組。即使是為了臨床試驗，仍需密切監測患者的自殺表現。

2.矛盾性焦慮：一些驚恐障礙患者在接受抗抑郁藥物治療初期，焦慮癥狀可能會(huì )加重，這種反應通常會(huì )在治療開(kāi)始后的2周內逐漸減輕。建議降低起始劑量以減少藥物的這種反應的發(fā)生。

3.低鈉血癥：罕有使用SSRI類(lèi)藥物出現低鈉血癥的報告，可能是由于抗利尿激素的異常分泌引起。

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（實(shí)習編輯：林旋）