恩替卡韋分散片(和恩)的主要成分為恩替卡韋;用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,恩替卡韋分散片(和恩)的藥理毒理有哪些內容呢?
用法用量:患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用本品。推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1mg(0.5mg兩片)。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。腎功能不全在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表觀(guān)口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué),特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。肝功能不全肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。治療期關(guān)于本品的最佳治療時(shí)間,以及與長(cháng)期的治療結果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
藥理毒理:本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
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(實(shí)習編輯:林博)
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