藥理作用就是藥物的作用機制,在體內上與什么結合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的,就是這樣,它與藥物的用途是有區別的,用途一般直接是指導能治什么病。
那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥理作用是怎樣?
酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)為淡藍色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為酒石酸伐尼克蘭。本品適用于成人戒煙。
伐尼克蘭選擇性的與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,與該受體具有高度親和力。伐尼克蘭與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體亞型結合產(chǎn)生激動(dòng)作用,同時(shí)阻斷尼古丁與該受體結合,這是伐尼克蘭發(fā)揮戒煙作用的機制。
體外電生理學(xué)研究及體內神經(jīng)化學(xué)研究顯示,伐尼克蘭與神經(jīng)α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合并激發(fā)受體介導的活動(dòng),但該作用顯著(zhù)弱于尼古丁。伐尼克蘭能阻斷尼古丁與α4β2尼古丁乙酰膽堿受體結合,從而激活中腦邊緣多巴胺系統,而這正是吸煙強化-獎賞作用的潛在神經(jīng)機制。伐尼克蘭對α4β2尼古丁乙酰膽堿受體具有高度選擇性,與該受體亞型的結合力強于與其它常見(jiàn)尼古丁受體(α3β4]500倍,α7]3500倍,α1βγδ]20,000倍)、非尼古丁受體及轉運蛋白(]2000倍)的結合力。此外,伐尼克蘭與5-羥色胺(5-HT3)受體具有中等親和力(Ki=350nM)。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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