不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么,依托考昔片(安康信)會(huì )引起消化不良嗎?
臨床試驗中受試者分別接受本品每日120mg(每日一次)、萘普生500mg(每日2次)或安慰劑,檢測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比,本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成,而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80%。這些研究進(jìn)一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
在多劑量研究中,受試者每日服用本品150mg(共9天),與安慰劑相比,出血時(shí)間沒(méi)有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時(shí)間也沒(méi)有影響。體內研究顯示,在150mg劑量下,血藥濃度達到穩態(tài)時(shí),體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2選擇性一致。
本品代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
下列與藥物相關(guān)的不良事件是在對骨關(guān)節炎、類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎或慢性腰背痛患者中進(jìn)行的長(cháng)達12周的數項臨床研究中報告的,在用本品治療的患者中發(fā)生率>1%,且高于安慰劑組的不良事件:高血壓、消化不良、胃灼熱、惡心、頭痛、谷丙轉氨酶(ALT)增高等。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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