藥物相互作用是指兩種或兩種以上的藥物同時(shí)應用時(shí)所發(fā)生的藥效變化。合理的藥物相互作用可以增強療效或降低藥物不良反應,反之可導致療效降低或毒性增加,還可能發(fā)生一些異常反應,干擾治療,加重病情。那么,米氮平片(瑞美隆)與酮康唑合用好嗎?
米氮平是5-HT2和5-HT3受體的強拮抗劑,但對5-HT1A和5-HT1B受體沒(méi)有明顯的親和力。同時(shí),米氮平是H1受體的強效拮抗劑,這種屬性可解釋其明顯的鎮靜作用;米氮平對α1腎上腺素受體具有中等強度的拮抗作用,這種屬性可解釋其使用中報道的偶發(fā)性直立性低血壓;米氮平對M受體具有中等強度拮抗作用,這種屬性可解釋其相對低的抗膽堿副作用發(fā)生率。
米氮平具有四環(huán)結構,屬于哌嗪-氮卓類(lèi)化合物。米氮平治療嚴重抑郁癥的作用機制尚不清楚,臨床前試驗顯示本品可增強中樞去甲腎上腺素和5-羥色胺活性,這可能與本品為中樞突觸前抑制性α2腎上腺素受體拮抗劑相關(guān)。
米氮平在服藥后幾天內大多被代謝并通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生物轉化方式為脫甲基及氧化反應,其次為結合反應。對人類(lèi)肝臟微粒體生物體外的研究表明細胞色素P450酶CYP2D6和CYP1A2參與米氮平的8-羥基代謝物的形成。CYP3A4被認為負責N-去甲基和N-氧化物代謝物的形成。脫甲后的代謝產(chǎn)物仍具有藥理學(xué)活性,并和原化合物具有一樣的藥代動(dòng)力學(xué)特性。
米氮平片(瑞美隆)與酮康唑合用:健康男性白種人中(n=24)合用強CYP3A4抑制劑酮康唑(200mg,2次/天,連續6.5天),可使單劑量30mg米氮平的血漿峰濃度和AUC分別升高約40%和50%。
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(實(shí)習編輯:李偉君)
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