瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療（如：運動(dòng)治療、減輕體重）仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。那么，瑞舒伐他汀鈣片可以與口服避孕藥合用嗎？

本研究對5、10、20毫克瑞舒伐他汀鈣片單次給藥和多次給藥后的中國人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)參數進(jìn)行了測定。單次給藥后，tmax中位值的范圍在2.5－5小時(shí)，隨后呈指數降低。半衰期（t1/2）為11至12小時(shí)左右。多次給藥的第3天，血藥濃度達到穩態(tài)。多次給藥后的藥物蓄積很少，且與劑量無(wú)關(guān)。

本研究與此前在新加坡和美國完成的有關(guān)中國人健康志愿者的藥代動(dòng)力學(xué)研究，確定了瑞舒伐他汀鈣在中國人健康志愿者中的藥代動(dòng)力學(xué)特性。在這三個(gè)研究中，瑞舒伐他汀鈣的藥代動(dòng)力學(xué)參數相似。

瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10％）。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP2C9，2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50％，而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG－CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。

約90％劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5％為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數為21.7％）。和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。

瑞舒伐他汀鈣片與口服避孕藥合用：同時(shí)使用本品和口服避孕藥，使炔雌醇和炔諾孕酮的AUC分別增加26％和34％。在選擇口服避孕藥劑量時(shí)應考慮這些血藥濃度的升高。尚無(wú)同時(shí)使用本品和HRT的受試者的藥代動(dòng)力學(xué)數據，因此，不能排除存在類(lèi)似的相互作用。但是，在臨床試驗中，這種聯(lián)合用藥很廣泛，且被患者良好耐受。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：李偉君）