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比卡魯胺片對心血管的作用有什么呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/5 13:19:13
    導讀:比卡魯胺片的每日用量下,(R)-異構體因其半衰期長(cháng),比卡魯胺片在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。

比卡魯胺片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。比卡魯胺片的主要成份為比卡魯胺。那么,比卡魯胺片對心血管的作用有什么呢?

比卡魯胺片沒(méi)有證據表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構體相對(R)-異構體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。比卡魯胺片的每日用量下,(R)-異構體因其半衰期長(cháng),比卡魯胺片在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺片當每日服用本品50mg時(shí),(R)-異構體的穩態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩態(tài)時(shí)有效(R)-異構體占總循環(huán)內藥量的99%。

比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺片的(R)-異構體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片有證據表明在嚴重肝損害病例中,(R)-異構體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),比卡魯胺片代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。

比卡魯胺片罕有觀(guān)察到對心血管的作用,如心絞痛心衰,傳導障礙(包括PR和QT間期延長(cháng)),心律不齊和非特異性ECG改變。罕有報告血小板減少癥。

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(實(shí)習編緝:邵澤妹)

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