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阿德福韋酯片的毒性研究有哪一些?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/12/5 9:05:58
    導讀:阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。

阿德福韋酯(Adefovir)為腺嘌呤核苷類(lèi)似物。在治療慢性乙肝時(shí),其藥量是治療HIV感染的10%到25%,且毒副作用較小。那么阿德福韋酯片的毒性研究有哪一些?

阿德福韋酯片適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。耐藥性低,安全性好。

遺傳毒性:在體外鼠淋巴細胞瘤的細胞實(shí)驗中(有或無(wú)代謝活化),阿德福韋有致突變作用,但是在體內的小鼠微核實(shí)驗中,阿德福韋劑量高達2,000mg/day無(wú)染色體斷裂劑作用。阿德福韋在未經(jīng)代謝活化的人外周血淋巴細胞體外實(shí)驗中能誘導染色體畸變。在采用鼠傷寒沙門(mén)氏桿菌和大腸桿菌菌株的Ames細菌回復突變實(shí)驗中(經(jīng)過(guò)或未經(jīng)代謝活化的情況下),阿德福韋無(wú)致突變性。

生殖毒性:雌雄性大鼠口服給予阿德福韋,對其生育力或生殖均無(wú)影響。大鼠或兔口服給予阿德福韋,無(wú)胚胎毒性和胚胎畸形。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋,在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量(20mg/kg/day相當于人用推薦治療劑量下暴露量的38倍)時(shí),可觀(guān)察到胚胎毒性和胎鼠畸形(全身性水腫、眼泡凹陷、臍疝和尾巴扭結)發(fā)生率的增加。在靜脈注射劑量2.5mg/kg/day相等于人暴露量12倍時(shí),未見(jiàn)不良影響。

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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)

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