補佳樂(lè )為淡黃色糖衣片,除去包衣后顯白色。補佳樂(lè )的主要成份戊酸雌二醇。化學(xué)名稱(chēng)為1,3,5(10)-雌三烯-3,17β-二醇-17-戊酸酯。那么,補佳樂(lè )用于雌激素缺乏的劑量是多少呢?
補佳樂(lè )與孕激素聯(lián)合使用建立人工月經(jīng)周期中用于補充主要與自然或人工絕經(jīng)相關(guān)的雌激素缺乏:血管舒縮性疾病(潮熱),生殖泌尿道營(yíng)養性疾病(外陰陰道萎縮,性交困難,尿失禁)以及精神性疾病(睡眠障礙,衰弱)。補佳樂(lè )服藥后通常4-9小時(shí)達到雌二醇的最高血清濃度,約為15pg/ml。
補佳樂(lè )服藥后24小時(shí)內血清雌二醇濃度下降至約8pg/ml。補佳樂(lè )與白蛋白和性激素結合球蛋白(SHBG)結合。補佳樂(lè )的血清中未結合的雌二醇約為1-1.5%,補佳樂(lè )與SHBG結合的部分為30-40%。補佳樂(lè )在單次靜脈給藥后的表觀(guān)分布容積約為1L/kg。
補佳樂(lè )含有雌激素戊酸雌二醇,是人體天然雌激素17β-雌二醇的前體。補佳樂(lè )使用期間不會(huì )抑制排卵,也基本不影響內源性激素的生成。補佳樂(lè )吸收迅速而且完全。補佳樂(lè )在吸收和首次通過(guò)肝臟的過(guò)程中,類(lèi)固醇酯分解為雌二醇和戊酸。補佳樂(lè )進(jìn)一步代謝為雌酮、雌三醇和硫酸雌酮。戊酸雌二醇片口服后,只有約3%的雌二醇得到生物利用。補佳樂(lè )的食物不影響本品的生物利用度。
補佳樂(lè )用于雌激素缺乏的劑量:飯后,每日1mg(1片)用水吞服,遵醫囑可酌情增減,按周期序貫療法,每經(jīng)過(guò)21天的治療后,須停藥至少一周。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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