替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。那么替比夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么？

替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細胞內半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(cháng)的終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10um時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。

健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)相似。在服用1~4小時(shí)（中值為2小時(shí)）后，替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69&plusmn;1.25&mu;g/mL(mean&plusmn;SD)，AUC0-&infin;為26.1&plusmn;7.2&mu;g&middot;h/mL(mean&plusmn;SD)，低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3&mu;g/mL。每天一次600mg，連續給藥5~7天后達到穩態(tài)濃度，藥物半衰期為15小時(shí)。單劑600mg服用時(shí)，食物（高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal）不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動(dòng)力學(xué)。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開(kāi)，并迅速在周?chē)M織中分布。替比夫定對任何一種下列常見(jiàn)的人體CYP450酶都無(wú)抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過(guò)被動(dòng)擴散的方式以原藥的形式通過(guò)腎臟排出，因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑，所以中重度腎功能不全者或正進(jìn)行血液透析應相應調整劑量和服用方法。

通過(guò)以上介紹希望各位患者能夠準確了解藥物并在醫生的指導下用藥。保證自己的健康。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）