替比夫定片是最新抗乙肝新藥，本品所含有效成份替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L—對映體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒HBV藥物。那么替比夫定片的抗病毒作用主要有什么？

替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L型對應體，是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物-腺苷，腺苷的細胞內半衰期是14小時(shí)。替比夫定5’-腺苷通過(guò)與HBV天然底物胸腺嘧啶的5’-腺苷競爭，從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整合到HBVDNA中造成乙肝病毒DNA鏈延長(cháng)的終止，從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒DNA第一鏈和第二鏈的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100um時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶，濃度<=10um時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。

替比夫定片抗病毒作用：在鴨乙型肝炎病毒感染的鴨肝細胞中和HBV病毒表達的人類(lèi)肝細胞株2.2.15中觀(guān)察替比夫定的抗病毒作用，結果為：替比夫定抑制50%病毒DNA復制的濃度（IC50）在兩類(lèi)細胞系統中為0.2&mu;M左右。在細胞培養中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷類(lèi)HIV逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)--去羥肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而與阿德福韋聯(lián)用具有協(xié)同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value&gt;100&mu;M)，但不抵抗阿巴卡韋、去羥肌苷、恩曲他濱、拉米夫定、司他夫定、泰諾福韋(Tenofovir)和齊多夫定。3.耐藥性：對一項三期全球登記試驗(007GLOBEstudy)中實(shí)際治療(as-treated)的分析發(fā)現，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未發(fā)現可檢測的HBVDNA的比例分別為59%(252/430)和89%(202/227)。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）