素比伏(替比夫定片)為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類(lèi)抗乙肝病毒(HBVDNA)多聚酶藥物。那么使用替比夫定片有哪一些優(yōu)勢?
替比夫定在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物——腺苷,腺苷的細胞內半衰期為14小時(shí)。替比夫定5-腺苷通過(guò)與HBV中自然底物胸腺嘧啶5-腺苷競爭,從而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通過(guò)整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長(cháng)終止,從而抑制乙肝病毒的復制。替比夫定同時(shí)抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value=1.3±1.6μM)和第二鏈(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5-腺苷濃度<=100μM時(shí)不會(huì )抑制人體細胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時(shí)未觀(guān)察到明顯的細胞線(xiàn)粒體毒性。
替比夫定片的優(yōu)勢有:1、替比夫定抑制病毒,減少疾病進(jìn)展的風(fēng)險。2、素比伏高血清學(xué)轉換率,使多病人達到治療終點(diǎn),實(shí)現停藥。3、素比伏有24周預測遠期療效的治療數據,優(yōu)化疾病管理。4、素比伏耐藥率低,提高治療成功率。5、素比伏具有良好的安全性,美國FDA批準的妊娠B級核苷類(lèi)似物。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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