頭孢丙烯顆粒(銀力舒)，有效期是24個(gè)月，生產(chǎn)企業(yè)是廣州白云山制藥股份有限公司廣州白云制藥總廠(chǎng)。那么，頭孢丙烯顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

頭孢丙烯顆粒的藥代動(dòng)力學(xué)是：

已有試驗證明空腹口服該藥片劑、膠囊劑和混懸劑具生物等效。以下數據主要來(lái)自膠囊劑的研究資料。受試者空腹口服頭孢丙烯，約95％給藥量可被吸收。空腹口服頭孢丙烯250mg、500mg或1g，服藥后1.5小時(shí)內可達血藥峰濃度，平均血藥峰濃度分別為6.1、10.5和18.3μg／ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小時(shí)，尿中平均濃度分別為700μg／ml、1000μg／ml和2900μg／ml。尿回收率約為服藥量的60％。在健康受試者的平均血漿消除半衰期為1.3小時(shí)，穩態(tài)分布容積約0.23L／kg，總清除率和腎清除率分別為3ml／min/kg和2.3ml/min/kg左右。血漿蛋白結合率約為36％，當血藥濃度在2～20μg／ml范圍內，血漿蛋白結合率與血藥濃度變化無(wú)關(guān)。片劑或混懸劑與食物同服不影響頭孢丙烯的吸收(AUC)和血藥峰濃度，但達峰時(shí)間可延長(cháng)0.25小時(shí)至0.75小時(shí)。腎功能正常者口服頭孢丙烯劑量達1000mg，每8小時(shí)一次，連續10天，未見(jiàn)有藥物蓄積現象。腎功能減退病人，根據其腎功能損害程度不同，頭孢丙烯血漿半衰期可延長(cháng)至5.2小時(shí)：腎功能完全喪失患者，頭孢丙烯的血漿半衰期可達5.9小時(shí)。血液透析時(shí)，半衰期縮短。腎功能明顯不全患者的頭孢丙烯排泄途徑尚不明確(見(jiàn)注意事項與用法用量)。頭孢丙烯在肝功能損害病人的血漿半衰期可增至2小時(shí)左右，但這種改變尚不能說(shuō)明肝功能損傷患者需調整劑量。老年人(≥65歲)平均AUC相當于年輕成人約增高35％～60％，女性AUG較男性AUC高15％～20％。但頭孢丙烯藥代動(dòng)力學(xué)在年齡、性別間差異不足以說(shuō)明有調整劑量的必要。哺乳期婦女一次口服頭孢丙烯1克，可在乳汁中測得少量的藥物(＜服入量的0.3%)。24小時(shí)平均濃度為0.25～3.3μg/ml。由于尚不明確頭孢丙烯對嬰兒的影響，故哺乳期婦女服用本品應謹慎。進(jìn)行了兒童患者(6個(gè)月到12歲)和成人患者口服相應劑量后的比較研究。兒童給藥后1-2小時(shí)可達到量高濃度，血漿消除半衰期約1.5小時(shí)。一般，兒童患者給藥劑量為7.5、15、30mg/kg的達到的血漿濃度分別與成人服用250、500、1000mg劑量相當。尚無(wú)有關(guān)頭孢丙烯的腦脊液中藥代動(dòng)力學(xué)資料。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）