梅毒是由蒼白(梅毒)螺旋體引起的慢性、系統性性傳播疾病。主要通過(guò)性途徑傳播,臨床上可表現為一期梅毒、二期梅毒、三期梅毒、潛伏梅毒和先天梅毒(胎傳梅毒)等。是《中華人民共和國傳染病防治法》中,列為乙類(lèi)防治管理的病種。琥乙紅霉素顆粒(果果)的主要成份為:琥乙紅霉素。琥乙紅霉素顆粒(果果)為混懸顆粒;味甜芳香。琥乙紅霉素顆粒適用于梅毒嗎?
琥乙紅霉素顆粒(果果)適應癥為1.本品主要用于兒童及成年人青霉素等β-內酰胺類(lèi)過(guò)敏或耐藥患者治療下列感染時(shí)用:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎;溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎;白喉及白喉帶菌者;氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng);放線(xiàn)菌病;梅毒;李斯特菌病等。2.肺炎支原體肺炎。3.肺炎衣原體肺炎。4.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。5.沙眼衣原體結膜炎。6.厭氧菌所致的口腔感染。7.空腸彎曲菌腸炎。8.百日咳。9.軍團菌病。10.風(fēng)濕熱復發(fā)、感染性心內膜炎(風(fēng)濕性心臟病、先天性心臟病、心臟瓣膜置換術(shù)后)及口腔、上呼吸道醫療操作時(shí)的預防用藥(青霉素的替代用藥)。
琥乙紅霉素顆粒屬大環(huán)內酯類(lèi)抗生素,為紅霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中較紅霉素穩定。對葡萄球菌屬(耐甲氧西林菌株除外)、各組鏈球菌和革蘭陽(yáng)性桿菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血桿菌、百日咳鮑特氏菌等也對本品敏感。本品對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過(guò)細菌細胞膜,在接近供位(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合,阻斷轉移核糖核酸(t-RNA)結合至“P”位上,同時(shí)也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移,從而抑制細菌蛋白質(zhì)合成。
琥乙紅霉素顆粒在腸道中以基質(zhì)和酯化物的形式被吸收,在體內酯化物部分水解為堿。空腹口服500mg后,0.5~2.5小時(shí)達血藥峰濃度,酯化物及堿二者的總濃度為15mg/L,游離堿為0.6mg/L。吸收后除腦脊液和腦組織外,廣泛分布于各組織和體液中,尤以肝、膽汁和脾中的濃度為高,在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍,在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10~40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高,痰中濃度與血藥濃度相仿;在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量(約為血藥濃度的33%)進(jìn)入前列腺及精囊中,但不易透過(guò)血腦屏障,腦膜有炎癥時(shí)腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀(guān)分布容積為0.9L/kg。蛋白結合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的T1/2可延長(cháng)至4.8~6小時(shí)。紅霉素主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),約2%~5%的口服量自腎小球濾過(guò)排出,尿中濃度可達10~100mg/L。糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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