曲萊的主要成分為奧卡西平。曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。那么,曲萊的超敏反應如何呢?
曲萊進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結合而代謝。曲萊的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無(wú)藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。曲萊迅速地從血清中消除,曲萊的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。曲萊的平均血清半衰期為9.3±;1.8個(gè)小時(shí)。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊在肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。
曲萊95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。曲萊不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。曲萊大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,曲萊的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,曲萊的其它結合物約占13%。
曲萊的超敏反應:該產(chǎn)品上市后收到的Ⅰ型超敏反應包括皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管性水腫和過(guò)敏反應報告。在使用過(guò)曲萊?的患者中有過(guò)敏反應和包括咽喉、舌唇和眼瞼在內的血管性水腫的病例報道。使用曲萊?的患者若有上述反應發(fā)生,應停藥并換用其他藥物治療。對卡馬西平過(guò)敏的病人,在使用本品治療過(guò)程中,也可能發(fā)生過(guò)敏反應(如嚴重的皮膚反應)。卡馬西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應率為25-30%。過(guò)敏反應也可以發(fā)生在對卡馬西平?jīng)]有過(guò)敏史的病人(包括多器官過(guò)敏反應)。該過(guò)敏反應可影響到皮膚、肝臟、血液和淋巴系統或其他器官,可以是單獨反應,也可能是一系列全身反應。作為一條原則,在首次出現過(guò)敏反應征象的時(shí)候,應該立即停用本品。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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