左洛復為白色薄膜衣片,片芯也為白色。主要成分為鹽酸舍曲林。化學(xué)名:(1S,4S)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘胺鹽酸鹽。那么,服用左洛復會(huì )引起躁狂嗎?
左洛復主要首先通過(guò)肝臟代謝,左洛復在血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于左洛復,約是左洛復的1/20,沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,左洛復的半衰期是62-104小時(shí)。左洛復和N-去甲基舍曲林的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄。
左洛復對男性每日口服一次50-200mg,左洛復表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,左洛復連續用藥14天,左洛復服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值(Cmax)。左洛復對青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。左洛復平均半衰期為22-36小時(shí)。
左洛復只有少量([0.2%)以原形從尿中排出。食物對左洛復的生物利用度無(wú)明顯的影響。左洛復與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。左洛復的血漿蛋白結合率為98%。左洛復的動(dòng)物實(shí)驗結果表明,左洛復有較大的分布容積。
服用左洛復引起躁狂/輕躁狂:在上市前的試驗中,接受舍曲林治療的病人約0.4%出現輕躁狂或躁狂。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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