曲萊的主要成分為奧卡西平。化學(xué)名稱(chēng):10,11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮雜-5-羧胺。那么,曲萊對駕駛的影響有什么呢?
曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。曲萊及其活性代謝產(chǎn)物(MHD)在動(dòng)物中是一種強力而有效的抗驚厥藥物。曲萊可防止嚙齒類(lèi)動(dòng)物的強直陣攣發(fā)作或降低陣攣發(fā)作的程度,曲萊并且消除或減少體內植入鋁制植入物恒河猴慢性復發(fā)性部分癲癇發(fā)作的頻率。曲萊對小鼠和大鼠分別本品或MHD,連續進(jìn)行5天或4周的治療后,曲萊未發(fā)現耐藥性(對強直陣攣作用的減弱)。曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。
曲萊在服用后,曲萊能迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊主要通過(guò)奧卡西平的代謝物單羥基衍生物(MHD)發(fā)揮藥理學(xué)作用。曲萊和MHD的作用機制被認為主要是通過(guò)阻斷電壓敏感的鈉通道,從而穩定了過(guò)度興奮的神經(jīng)元細胞膜,曲萊抑制了神經(jīng)元的重復放電,曲萊減少突觸沖動(dòng)的傳播。曲萊通過(guò)增加鉀的傳導性和調節高電壓激活鈣通道同樣起到了抗驚厥的效果。曲萊未發(fā)現對腦神經(jīng)遞質(zhì)和調節性受體位點(diǎn)有作用。
曲萊對駕駛和操縱機器能力的影響:本品能夠產(chǎn)生眩暈和嗜睡,導致反應能力受損。因此,駕駛和操縱機器時(shí),應該特別小心。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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