曲萊的主要成分為奧卡西平。曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類白色。那么,曲萊的不良反應有什么呢?
曲萊在服用后,曲萊能迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊在肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質,曲萊進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。曲萊的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。曲萊迅速地從血清中消除,曲萊的半衰期為1.3-2.3個小時。曲萊的平均血清半衰期為9.3±;1.8個小時。
曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時間為4.5小時。曲萊主要以代謝物的形式通過腎臟排出。曲萊95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。曲萊不到4%的藥物通過糞便排出。曲萊大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出,曲萊的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,曲萊的其它結合物約占13%。
曲萊的不良反應:在臨床試驗中,大多數的不良反應是輕到中度,并且是一過性的,主要發(fā)生在治療的開始階段。對每個系統(tǒng)不良反應特性的評價是依照曲萊臨床試驗中出現的不良事件。另外,也加入了在有效病例延續(xù)治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSIII分類估計的不良反應發(fā)生頻率:很常見≥(greaterthanorequalto)10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見0.01-0.1%;非常罕見<0.01%。全身反應:很常見-疲勞(12%);常見-無力;非常罕見-血管神經性水腫,多器官過敏(可表現為皮疹、發(fā)熱、淋巴結病、肝功能檢查異常、嗜酸性細胞增多癥和關節(jié)痛)。中樞神經系統(tǒng):很常見-輕微頭暈(22.6%),頭痛(14.6%),嗜睡(22.5%);常見-不安,記憶力受損,淡漠,共濟失調,注意力集中受損,定向力障礙,抑郁,情緒易變(神經質),眼球震顫,震顫。皮膚:常見-痤瘡,脫發(fā),皮疹;不常見-蕁麻疹;非常罕見-嚴重的過敏反應,包括Stevens-Johnson綜合征。
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(實習編緝:葉鎧)
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