曲萊的主要成分為奧卡西平。曲萊為淺灰綠色(0.15g)、黃色(0.3g)或淺粉紅色(0.6g)橢圓形薄膜衣片,除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。那么,曲萊的不良反應有什么呢?
曲萊在服用后,曲萊能迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。曲萊在肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質(zhì)是本品發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì),曲萊進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結合而代謝。曲萊的另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無(wú)藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。曲萊迅速地從血清中消除,曲萊的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。曲萊的平均血清半衰期為9.3±;1.8個(gè)小時(shí)。
曲萊對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲萊的平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。曲萊主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。曲萊95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。曲萊不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。曲萊大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,曲萊的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,曲萊的其它結合物約占13%。
曲萊的不良反應:在臨床試驗中,大多數的不良反應是輕到中度,并且是一過(guò)性的,主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。對每個(gè)系統不良反應特性的評價(jià)是依照曲萊臨床試驗中出現的不良事件。另外,也加入了在有效病例延續治療項目中的重要臨床不良反應報告和上市后的報告。按照CIOMSIII分類(lèi)估計的不良反應發(fā)生頻率:很常見(jiàn)≥(greaterthanorequalto)10%;常見(jiàn)1-10%;少見(jiàn)0.1-1%;罕見(jiàn)0.01-0.1%;非常罕見(jiàn)<0.01%。全身反應:很常見(jiàn)-疲勞(12%);常見(jiàn)-無(wú)力;非常罕見(jiàn)-血管神經(jīng)性水腫,多器官過(guò)敏(可表現為皮疹、發(fā)熱、淋巴結病、肝功能檢查異常、嗜酸性細胞增多癥和關(guān)節痛)。中樞神經(jīng)系統:很常見(jiàn)-輕微頭暈(22.6%),頭痛(14.6%),嗜睡(22.5%);常見(jiàn)-不安,記憶力受損,淡漠,共濟失調,注意力集中受損,定向力障礙,抑郁,情緒易變(神經(jīng)質(zhì)),眼球震顫,震顫。皮膚:常見(jiàn)-痤瘡,脫發(fā),皮疹;不常見(jiàn)-蕁麻疹;非常罕見(jiàn)-嚴重的過(guò)敏反應,包括Stevens-Johnson綜合征。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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