性狀是指生物的形態(tài)結構,生理特征,行為習慣等具有的各種特征。任何生物都有許許多多性狀。那么,阿德福韋酯片的性狀是怎樣的啊?
在動(dòng)物試驗中,以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應。在動(dòng)物試驗中觀(guān)察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。
在體外小鼠淋巴細胞瘤試驗中(有或無(wú)代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。阿德福韋在未經(jīng)代謝活化的人外周血淋巴細胞體外試驗中能誘導染色體畸變。在體內的小鼠微核化實(shí)驗中,阿德福韋無(wú)染色體斷裂作用;在采用鼠傷寒沙門(mén)氏桿菌和大腸桿菌的Ames細菌回復突變實(shí)驗中(經(jīng)過(guò)或未經(jīng)代謝活化的情況下),阿德福韋無(wú)致突變性。
當暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時(shí),未見(jiàn)對大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予阿德福韋酯(暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的23和40倍),未見(jiàn)胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋,在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時(shí)(相當于人體暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水腫,眼泡凹陷,臍疝和尾巴扭結)的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時(shí)未見(jiàn)不良影響。小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當于人治療劑量時(shí)暴露量的10倍和4倍時(shí),未見(jiàn)致癌作用。
阿德福韋酯片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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