美金剛的絕對生物利用度約為100%,Tmax為3—8小時(shí),食物不影響美金剛的吸收。在10—40mg劑量范圍內的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性。血漿蛋白結合率為45%。在人體內,約80%以原形存在。有驚厥病史者可以服用鹽酸美金剛片嗎？

越來(lái)越多的證據顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙（尤其是NMDA受體功能損害時(shí)）會(huì )表現出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。美金剛是一種電壓依賴(lài)性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類(lèi)動(dòng)物和狗中進(jìn)行的重復劑量的毒性試驗中可觀(guān)察到眼部的改變,但未得出一致的結論,對猴子進(jìn)行的試驗中未觀(guān)察到上述結果。在美金剛的臨床試驗中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現任何眼科病變。標準劑量的美金剛試驗中未觀(guān)察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現任何致癌的證據。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無(wú)致畸性,對生育能力也沒(méi)有副作用。在大鼠中,當美金剛劑量相當于或略高于人體劑量時(shí),可觀(guān)察到胚胎發(fā)育的遲緩。

鹽酸美金剛片的主要成份是鹽酸美金剛。為白色至類(lèi)白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。易倍清鹽酸美金剛片治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

腎功能損害患者：對于腎功能輕度損害（血清肌酐水平不超過(guò)130μmol/l）患者,無(wú)需調整劑量。對于中度腎功能損害（肌酐清除率40—60ml/min/1.73m2）患者的資料,因此不推薦在這種患者中使用鹽酸美金剛片。肝功能損害患者：目前尚無(wú)美金剛應用于肝功能損害患者的資料。

癲癇患者、有驚厥病史、或癲癇易感體質(zhì)的患者應用美金剛時(shí)應慎重。

尿液pH值升高的患者服用鹽酸美金剛片時(shí)必須進(jìn)行密切監測。心肌梗塞、失代償性充血性心力衰竭和未有效控制的高血壓患者應用美金剛的資料有限,因此這些患者服用本品時(shí)應密切觀(guān)察。中重度至重度阿爾茨海默型癡呆病通常會(huì )導致駕駛和機械操作能力的損害,而且本品可能改變患者的反應能力,因此服用本品的患者在駕車(chē)或操作機械時(shí)要特別小心。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）