戊酸雌二醇片適用于絕經(jīng)后的更年期癥狀，或卵巢切除后、非癌性疾病放射性去勢后的雌激素不足的癥狀，如潮熱、陣發(fā)性出汗、睡眠障礙，情緒抑郁、易怒、頭痛及頭暈。

那么，戊酸雌二醇片的藥理毒理是什么？

藥理是研究對人體的作用和機理，毒理是對人體毒性理論！下面，小編為您介紹戊酸雌二醇片的藥理毒理：

戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇，是人體天然雌激素17β-雌二醇的前體。

使用戊酸雌二醇片期間不會(huì )抑制排卵，也基本不影響內源性激素的生成。

更年期時(shí)，卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失，導致體溫調節的不穩定，引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱，以及伴有陰道干燥，性交困難和尿失禁癥狀的泌尿生殖道萎縮。經(jīng)常提到的但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、易怒、神經(jīng)質(zhì)、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關(guān)節肌肉疼痛等。激素替代治療(HRT)可以減輕絕經(jīng)婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。

采用適量的雌激素的HRT，如戊酸雌二醇片，可以減少骨吸收，延緩或阻止絕經(jīng)后的骨丟失。當HRT中止時(shí)，骨量降低的速度與剛絕經(jīng)時(shí)相仿。無(wú)證據提示HRT使骨量恢復到絕經(jīng)前的水平。HRT對皮膚膠原含量及皮膚厚度也有積極的作用，并能延遲皮膚皺紋的發(fā)展。

HRT改變了脂質(zhì)譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇，并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。這種代謝效應在某種程度上可以被加入的孕激素抵消。

對于有完整子宮的婦女，推薦在一個(gè)雌激素替代方案中，如戊酸雌二醇片，加用一種孕激素，每周期至少10天。這可減少這些婦女子宮內膜增生的危險及伴隨的腺癌危險。尚未顯示在一個(gè)雌激素替代方案中加用一種孕激素會(huì )干擾雌激素對已批準的適應癥的療效。

觀(guān)察性研究和婦女健康倡議(WHI)研究表明：在使用結合馬雌激素聯(lián)合醋酸甲羥孕酮(MPA)進(jìn)行HRT治療的絕經(jīng)后婦女中，結腸癌發(fā)病率降低。單獨使用結合馬雌激素的婦女健康倡議(WHI)研究中，未觀(guān)察到類(lèi)似的風(fēng)險降低。尚不知道其他的HRT產(chǎn)品是否有類(lèi)似的發(fā)現。

臨床前安全性資料

雌二醇的毒理特征已為人所熟知。除了已經(jīng)包含在其他部分的資料外，目前不再有可提供給處方醫師的臨床資料。

·致癌性

重復給藥的毒理學(xué)研究，包括致腫瘤性的研究結果沒(méi)有顯示與人類(lèi)使用相關(guān)的特殊風(fēng)險。然而，必須牢記性激素能夠促進(jìn)一些激素依賴(lài)性組織和腫瘤的生長(cháng)。

·胚胎毒性／致畸性

戊酸雌二醇的生殖毒理學(xué)研究沒(méi)有提示潛在的致畸性。由于戊酸雌二醇的使用不會(huì )造成非生理性的戊酸雌二醇血漿濃度，因此該制劑未顯示對干胎兒有風(fēng)險。

·致突變性

關(guān)于17β-雌二醇的體外和體內研究沒(méi)有提示致突變的潛在性。

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（實(shí)習編輯：陳生）