仁澳適用于治療癲癇原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么,仁澳的注意事項是怎樣呢?
仁澳在人體進(jìn)行的一項物質(zhì)平衡研究中,仁澳原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。仁澳主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。仁澳95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出,仁澳原形小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。仁澳大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出,仁澳中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%,仁澳中的MHD原形為27%;無(wú)活性的DHD約占3%,仁澳平的其它結合物約占13%。仁澳平迅速地從血清中消除,仁澳的半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±;1.8個(gè)小時(shí)。
仁澳在服用后,仁澳迅速且幾乎完全地降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物,MHD)。仁澳對健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/l,相應的達峰時(shí)間為4.5小時(shí)。仁澳對食物不會(huì )影響本品的吸收度和吸收率,仁澳可以空腹或與食物一同服用。仁澳表面分布容積為49升,仁澳大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。仁澳在有效的治療范圍內,這種結合不依賴(lài)于血漿藥物濃度。仁澳和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。仁澳的注意事項是:
1.應放在兒童不能接觸和看見(jiàn)的地方。
2.本品可引起低鈉血癥,服藥期間應定時(shí)檢查血鈉。若血鈉<125mmol/L,通過(guò)減量、停藥或保守處理(如限制飲水)后血鈉水平可恢復正常。
3.本品可能降低激素避孕藥效果,建議服用本品期間改用其它不含激素的避孕方法。
4.應逐漸減量至停藥,以最大可能地避免癲癇發(fā)作頻率增加。
5.本品可引起頭暈和嗜睡,服用本品后不要駕駛汽車(chē)或操作機器。
6.腎損害患者應從常規起始劑量的一半開(kāi)始服用,并逐漸緩慢加量。
7.對卡馬西平過(guò)敏的患者只有在可能的益處大于潛在的危險時(shí)才可服用本品;如出現過(guò)敏反應跡象或臨床癥狀,應立即停藥。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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