阿那曲唑片對于激素狀態(tài)有懷疑的患者，應通過(guò)生化檢查的方法確定是否絕經(jīng)。那么，阿那曲唑片的藥理毒理有哪些？下面讓小編為你介紹吧。

阿那曲唑片的藥理毒理有：

一、藥理作用：

本品為一種強效、選擇性非甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長(cháng)的作用。另外，本品對腎上腺皮質(zhì)類(lèi)固醇或醛固酮的生成沒(méi)有明顯影響。

二、毒理研究：

1.遺傳毒性:在A(yíng)mes試驗、大腸桿菌試驗和CHO—K1基因突變試驗等體外試驗中，未見(jiàn)本品有致突變性，在人淋巴細胞染色體畸變和大鼠微核試驗中，也未見(jiàn)本品有誘裂變作用。

2.生殖毒性:尚未進(jìn)行本品對生育力影響的研究，但大鼠長(cháng)期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時(shí)，可見(jiàn)卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長(cháng)期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍)時(shí)，可見(jiàn)子宮增生。以上對動(dòng)物生殖器官的影響與對人生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。

3.孕婦服用本品可導致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1mg/kg(按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍)時(shí)，發(fā)現本品可透過(guò)胎盤(pán)屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02mg/kg/日(按體表面積折算，分別約相當于臨床推薦劑量的3/4和1/3)時(shí)，可見(jiàn)妊娠丟失率增加(植入前和/或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數減少)，對大鼠的這些作用呈劑量依賴(lài)性。大鼠給藥劑量為0.1mg/kg/日或以上時(shí)，胎盤(pán)重量顯著(zhù)增加。大鼠給予本品劑量達1mg/kg/日(其血漿Cssmax和AUC0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍)時(shí)，可見(jiàn)胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲(如:骨化不全和胎仔體重增長(cháng)受抑)，大鼠在該給藥劑量下未出現致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0mg/kg/日(按體表面積折算，約相當于臨床推薦劑量的16倍)時(shí)，可導致妊娠失敗。家兔給藥劑量達0.2mg/kg/日(按體表面積折算，約相當于臨床推薦劑量的3倍)時(shí)，未見(jiàn)致畸性。尚無(wú)充分的和嚴格對照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應被告知該藥對胎兒的潛在危害和導致流產(chǎn)的潛在危險。

4.本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應慎用本品。

5.致癌性:目前尚無(wú)動(dòng)物本品長(cháng)期給藥的致癌性研究資料。

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(實(shí)習編輯：盧錦銳)