在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū)，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，更昔洛韋膠囊的說(shuō)明書(shū)有什么？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：更昔洛韋膠囊

商品名稱(chēng)：更昔洛韋膠囊(麗科樂(lè ))

英文名稱(chēng)：GanciclovirCapsules

拼音全碼：GengXiLuoWeiJiaoNang(LiKeLe)

【主要成份】更昔洛韋。

【成份】

化學(xué)名：9-(1,3二羥基2-丙氧甲基)鳥(niǎo)嘌呤

【性狀】為硬膠囊劑，內容物為類(lèi)白色顆粒。

【適應癥/功能主治】1.于免疫功能損傷(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細胞病毒性視網(wǎng)膜炎的維持治療。2.預防可能發(fā)生于器官移植受者的巨細胞病毒感染。3.預防晚期HIV感染患者的巨細胞病毒感染。

【規格型號】0.25g*36s

【用法用量】腎功能正常情況下：CMV視網(wǎng)膜炎的維持治療：在誘導治療后，推薦維持量為每次1000mg，一天3次，與食物同服。也可在非睡眠時(shí)每次服500mg，每3小時(shí)1次，每日6次，與食物同服。維持治療時(shí)若CMV視網(wǎng)膜炎有發(fā)展，則應重新進(jìn)行誘導治療。晚期HIV感染患者CMV病的預防：預防劑量為每次1000mg，一天3次，與食物同服。器官移植受者CMV病的預防：預防劑量為每次1000mg，一天3次，與食物同服。用藥療程根據免疫抑制時(shí)間和程度確定。若患者腎功能減退，則應根據肌酐清除率酌情調整用量。

【不良反應】本品可引起粒細胞減少/中性白細胞減少及血小板減少。罕見(jiàn)：頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰、血尿、血尿素氨增加、脫發(fā)、瘙庠、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜伊紅胞增多癥等。有巨細胞病感染性視網(wǎng)膜炎的艾滋病患者可出現視網(wǎng)膜剝離。

【禁忌】對更昔洛韋或阿昔洛韋過(guò)敏者禁用。

【注意事項】1.給患者的信息:更昔洛韋的主要毒性為中性粒細胞減少癥﹑貧血和血小板減少癥，必要時(shí)需進(jìn)行劑量調整包括停藥。應強調在治療中密切接受血細胞計數檢查的重要性。更昔洛韋與肌酐升高有關(guān)。更昔洛韋可能造成胎兒損害，不建議妊娠期使用。建議育齡女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施，男性在治療期間和治療后至少90天應避孕。(1)HIV陽(yáng)性患者:本品與齊多夫定同時(shí)使用可能引起嚴重的粒細胞減少癥。與地丹諾辛同時(shí)使用可引起血清地丹諾辛濃度顯著(zhù)提高。(2)HIV陽(yáng)性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者:更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治療藥物，免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過(guò)程。建議患者在接受本品治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪(fǎng)檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪(fǎng)。(3)器官移植受者:在對照臨床試驗中，接受本品的器官移植受者腎損害的發(fā)生率高，特別是合并使用腎毒性藥物者，如環(huán)孢菌素和兩性霉素B。雖然此毒性反應的特異性機制尚未確定，且大多數病例為可逆反應，但在同一試驗中，接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高，提示本品起重要作用。2.實(shí)驗室檢查:由于接受本品的患者出現中性粒細胞減少癥﹑貧血和血小板減少的頻率高，推薦定期進(jìn)行全血細胞計數和血小板計數，特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類(lèi)似物出現白細胞減少或在治療開(kāi)始時(shí)中性粒細胞計數低于1000個(gè)/μl者。腎功能不全患者需密切監測血清肌酐的清除率以進(jìn)行必要的劑量調整。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。

【藥物相互作用】地丹諾辛：在口服本呂前2小時(shí)或同時(shí)服用地丹諾辛，可合地丹諾辛穩態(tài)AUCo-12增加111±114%。在口服本品前期小時(shí)服用地丹諾辛，更昔洛韋的穩態(tài)AUC下降21±17%，但兩藥同時(shí)用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響。兩種藥物的腎清除率均勻沒(méi)有顯著(zhù)改變。

【藥物過(guò)量】尚不明確。

【藥理毒理】本品為鳥(niǎo)嘌呤類(lèi)抗病毒藥，與阿昔洛韋是同系物，但作用更強，尤其對艾滋病患者的巨細胞病毒有強大的抑制作用。本品進(jìn)入細胞內后迅速被磷酸化形成單磷酸化合物，然后經(jīng)細胞激酶的作用轉化為三磷酸化合物，本藥在感染巨細胞病毒的細胞內，其磷酸化的過(guò)程較正常細胞中更快。本藥三磷酸鹽可競爭性抑制DNA多聚酶，并摻入病毒及宿主細胞的DNA中，從而抑制DNA的合成。本藥對病毒DNA多聚酶的抑制作用比對宿主細胞的DNA多聚酶強。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收：在饑餓狀態(tài)下口服更昔洛韋的絕對生物利用度大約為5％，進(jìn)食后為6％至9％。當進(jìn)餐時(shí)口服更昔洛韋劑量3g/日（500mg每3小時(shí)一次，每日6次和1000mg每日3次），用24小時(shí)血清濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積（AUC）和最大血清濃度（Cmax）測定穩態(tài)吸收程度，兩種服用方法得到的結果相似，分別為AUC0-2415.9±4.2和15.4±4.3μg?h／m，Cmax1.02±0.21和1.18±0.36μg／ml。分布：靜脈給藥后，更昔洛韋穩態(tài)分布容積為0.74±0.15L/kg。口服制劑，未觀(guān)察到AUC和用藥者體重（范圍：55至128kg）之間的相關(guān)性，不需根據體重確定口服劑量。在更昔洛韋濃度為0.5至51μg/ml下血漿蛋白結合率為1％至2％。代謝：?jiǎn)未慰诜?4C標記的更昔洛韋1000mg后，86±3％的服用量經(jīng)糞便排泄，5±1％經(jīng)尿液排泄。尿液和糞便內得到的代謝產(chǎn)物的放射性不超過(guò)1％和2％。清除：口服時(shí)，日總劑量4g呈線(xiàn)形動(dòng)力學(xué)。更昔洛韋的主要排泄途徑是通過(guò)腎小球濾過(guò)和主動(dòng)的腎小管分泌以原型藥物經(jīng)腎臟排泌。口服更昔洛韋后，在24小時(shí)內達到穩態(tài)。口服后腎臟清除率為3.1±1.2ml/min/kg。口服給藥后半衰期為4.8±0.9小時(shí)。特殊人群：腎臟損害：44例實(shí)體器官移植受體或HIV陽(yáng)性患者口服本品后，隨著(zhù)腎功能下降，出現更昔洛韋清除率明顯降低AUCC0-24增加。因此，有必要對腎功能不全患者調整更昔洛韋的劑量。血液透析可使更昔洛韋的血漿濃度降低50％。種族和性別：每次口吸服1000mg，每8小時(shí)一次，顯示黑種人（16％）和西班牙裔（20％）患者的穩態(tài)Cmax和AUC0-24與白種人相比，呈較低的趨勢。未觀(guān)察到男性和女性（12％）之間的差異。

【貯藏】避光，陰涼干燥處。

【包裝】0.25g*36s/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H20030817

【生產(chǎn)企業(yè)】湖北科益藥業(yè)股份有限公司

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（實(shí)習編輯：李偉君）