樂(lè )友的主要成份為鹽酸帕羅西汀。化學(xué)名稱(chēng)為(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{〔3,4(甲二氧基)苯氧基〕甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,樂(lè )友對內分泌系統的影響是怎樣呢?
樂(lè )友的Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗,樂(lè )友對人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結果均為陰性。樂(lè )友口服后吸收完全。每日口服本品30mg。樂(lè )友連續服用30天。平均清除半衰期約為21小時(shí)(CV32%),樂(lè )友主要經(jīng)代謝降解。樂(lè )友的代謝產(chǎn)物無(wú)藥理活性,樂(lè )友在劑量增加時(shí)表現為非線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)過(guò)程。樂(lè )友部分是由CYP2D6代謝。樂(lè )友的代謝產(chǎn)物主要經(jīng)尿液排泄,少量由糞便排泄。樂(lè )友尚沒(méi)有在CYP2D6缺陷患者(缺乏代謝型)中評價(jià)藥代動(dòng)力學(xué)的資料。
樂(lè )友為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。樂(lè )友用于治療各種類(lèi)型的抑郁癥、強迫性神經(jīng)癥、伴有或不伴有廣場(chǎng)恐怖癥的驚恐障礙及社交恐怖癥或社交焦慮癥。樂(lè )友為抗抑郁癥藥,樂(lè )友是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑。樂(lè )友可使突觸間隙中5-HT濃度升高。樂(lè )友具有增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。樂(lè )友僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取,樂(lè )友與毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒(méi)有親和力。樂(lè )友對單胺氧化酶無(wú)抑制作用。
樂(lè )友對內分泌系統的影響:很罕見(jiàn):抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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