瘙癢是許多皮膚病共有的一種自覺(jué)癥狀,如僅有皮膚瘙癢而無(wú)原發(fā)性皮膚損害時(shí)則稱(chēng)為瘙癢病。他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)的主要成份是他扎羅汀。銀屑病:外用,每晚臨睡前半小時(shí)將適量他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)涂于患處。用藥前,先清洗患處;待皮膚干爽后,將藥物均勻涂布于皮損上,形成一層薄膜;涂藥后應輕輕揉擦,以促進(jìn)藥物吸收;之后再用肥皂將手洗凈。痤瘡:清潔面部,待皮膚干爽后,取適量(2mg/cm2)他扎羅汀乳膏涂于患處,形成一層薄膜,每天一次,每晚用藥。銀屑病使用他扎羅汀乳膏會(huì )出現瘙癢嗎?
他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)適用于治療尋常性斑塊型銀屑病和面部痤瘡。
據文獻報道,外用他扎羅汀,其結構中的酯被水解生成活性代謝物他扎羅汀酸,在血漿中幾乎不能檢測出原藥。他扎羅汀酸與血漿蛋白高度結合(>99%)。他扎羅汀和他扎羅汀酸最終代謝為砜、亞砜以及其它極性化合物,所有這些代謝物均通過(guò)尿和糞便排泄。無(wú)論健康人、銀屑病、尋常痤瘡患者外用他扎羅汀時(shí),他扎羅汀酸的半衰期相似,均為18小時(shí)。對9名銀屑病患者14天的多劑研究中,每天給藥一次,將0.1%他扎羅汀乳膏涂于未包合的皮膚上(占體表面積5~35%;平均值±偏差為14±11%),最后一次給藥后8小時(shí),測得他扎羅汀酸的Cmax為2.31±2.78ng/ml,其中5位給藥劑量為2mg/cm2的患者在第15天時(shí),測得AUC0~24hr為31.2±35.2ng?hr/ml。0.05%或0.1%他扎羅汀乳膏治療銀屑病的臨床試驗中,139名患者有3名可檢測出血漿中他扎羅汀濃度,最高的為0.09ng/ml,139名患者中有78名可檢測到他扎羅汀酸。其中有3名使用0.1%乳膏的患者,其血漿中他扎羅汀酸濃度大于1ng/ml,最高為2.4ng/ml。但由于血樣隨時(shí)間的變化,藥物所涂皮損范圍不同及用藥劑量差別,準確的最大血漿濃度尚不清楚。中重度尋常痤瘡患者外用0.1%他扎羅汀乳膏,每天一次,其中8位用于面部,10位用于體表(占體表面積15%),均為女性患者,治療29天。在第15天時(shí)兩個(gè)劑量組的他扎羅汀酸Cmax和AUC值達峰值。皮損占體表15%面積的痤瘡患者,其Cmax和AUC高于面部痤瘡患者10倍。該研究中,第15天時(shí),測得最大Cmax為1.91ng/ml。面部痤瘡組第15天測得的他扎羅汀酸Cmax和AUC0-24h分。
銀屑病:他扎羅汀乳膏(樂(lè )為)外用后,主要不良反應為瘙癢、紅斑和灼熱,少數患者(10%以下)有皮膚刺痛、干燥和水腫,有的出現皮炎、濕疹和銀屑病惡化。尋常痤瘡:用藥后主要的不良反應有脫屑、皮膚干燥、紅斑、灼熱,少數患者(1~5%)出現瘙癢、皮膚刺激、疼痛和刺痛。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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