使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，鹽酸特拉唑嗪滴丸的藥理毒理是怎樣的？

鹽酸特拉唑嗪滴丸的藥理毒理：藥理作用：

雖然到目前為止還沒(méi)有建立起本品降壓作用的確切機理，但外周血管的松弛主要是由于突觸后α腎上腺素受體的競爭拮抗作用引起的。本品開(kāi)始時(shí)產(chǎn)生緩慢的降低血壓作用，隨后發(fā)揮持續抗高血壓效應。

臨床經(jīng)驗表明血漿總膽固醇降低2-5%和LDLc+VLDLc結合部分降低3-7%與特拉唑嗪治療劑量有關(guān)。

臨床試驗中可觀(guān)察到服用本品后總膽固醇及結合低密度和極低密度脂蛋白的血漿濃度輕度降低。合用其他能升高血漿總膽固醇的抗高血壓藥未見(jiàn)總膽固醇的升高。

研究表明α1腎上腺素受體的拮抗作用有益于改善慢性膀胱阻滯患者(如良性前列腺增生，BPH)的尿道功能。BPH癥狀主要是由前列腺增生及尿道出口和前列腺平滑肌閾值增加(主要由α1腎上腺素受體調節)引起。

體外試驗表明本品可拮抗去氧腎上腺素誘導的人前列腺組織的收縮。在臨床試驗中還顯示了本品可以改善BPH患者的尿道功能和癥狀。

毒性研究：

遺傳毒性Ames試驗、在體細胞遺傳學(xué)試驗、小鼠顯性致死試驗、在體中國倉鼠染色體畸變試驗和V79細胞正向突變試驗均未見(jiàn)潛在致突變性。

生殖毒性大鼠每日灌胃8、30和120mg/kg特拉唑嗪以研究對生育力/生殖的影響。結果顯示30mg/kg組(240mg/m[sup]2[/sup]，人最大推薦劑量的20倍)20只雄性大鼠中有4只、120mg/kg組(960mg/m[sup]2[/sup]，人最大推薦劑量的80倍)19只雄性大鼠中有5只喪失生育能力。睪丸的重量和性狀未受影響。交配后陰道涂片顯示30和120mg/kg組較對照組精子數少，精子數目與懷孕的胎仔數有良好的相關(guān)性。

大鼠連續1或2年每日經(jīng)口給予特拉唑嗪40和250mg/kg(人最大推薦劑量的29和175倍)睪丸萎縮明顯增加，但每日8mg/kg(大于人最大推薦劑量的6倍)未見(jiàn)該現象。犬連續3月每日給予特拉唑嗪300mg/kg(大于人最大推薦劑量的500倍)也可見(jiàn)睪丸萎縮，但連續1年每日給予特拉唑嗪20mg/kg(人最大推薦劑量的38倍)未見(jiàn)睪丸萎縮。Minipress(一種選擇性α1受體阻滯劑)也可導致該損傷。

大鼠和家兔每日經(jīng)口給予分別為人最大推薦劑量280和60倍的特拉唑嗪未見(jiàn)致畸作用。大鼠每日給予480mg/kg(人最大推薦劑量的280倍)可見(jiàn)吸收胎。家兔每日給予人最大推薦劑量60倍的特拉唑嗪。

可見(jiàn)吸收胎增加、胎兒體重減輕和子代多肋。該現象可能為母體毒性的繼發(fā)反應。

大鼠每日給予120mg/kg(大于人最大推薦劑量的75倍)特拉唑嗪幼仔死亡數較對照組明顯增加。

致癌作用

雄性大鼠長(cháng)時(shí)間給予大劑量特拉唑嗪可引起腫瘤的生成，但在雌性大鼠和小鼠中未見(jiàn)該現象。該現象與人臨床用藥的相關(guān)性尚未知。

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（實(shí)習編輯：王博英）