貝雙定適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,貝雙定的最佳治療時(shí)間是怎樣呢?
貝雙定在達到血漿峰濃度后,貝雙定的血藥濃度以雙指數方式下降,貝雙定達到終末清除半衰期約需128-149小時(shí)。貝雙定的藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。貝雙定主要以原形通過(guò)腎臟清除,貝雙定的清除率為給藥量的62-73%。貝雙定對腎清除率為360-471mL/min,且不依賴(lài)于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時(shí)通過(guò)腎小球濾過(guò)和網(wǎng)狀小管分泌。
貝雙定對健康人群口服用藥后,貝雙定被迅速吸收,0.5到1.5小時(shí)達到峰濃度(Cmax)。貝雙定每天給藥一次,6-10天后可達穩態(tài),累積量約為兩倍。貝雙定進(jìn)食標準高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì )導致藥物吸收的輕微延遲(從原來(lái)的0.75小時(shí)變?yōu)?.0-1.5小時(shí)),Cmax降低44-46%,貝雙定的藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)降低18-20%。貝雙定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
貝雙定的藥代動(dòng)力學(xué)資料表明,貝雙定表觀(guān)分布容積超過(guò)全身液體量,這恩替卡韋分散片廣泛分布于各組織。貝雙定的體外實(shí)驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。貝雙定在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀(guān)察到本品的氧化或乙酰化代謝物,但觀(guān)察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。貝雙定不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。
貝雙定的最佳治療時(shí)間,以及與長(cháng)期的治療結果的關(guān)系,如肝硬化、肝癌等,目前尚未明了。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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