使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,那么,硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥理毒理是怎樣的?
硫酸沙丁胺醇氣霧劑的藥理毒理:藥效學(xué)
沙丁胺醇是一選擇性的β2—腎上腺素受體激動(dòng)劑,在治療劑量下,治療可逆性氣道阻塞疾病,5分鐘內快速起效,藥效持續4至6小時(shí),其主要作用于位于支氣管平滑肌上的β2—腎上腺素能受體。
臨床前安全性
與其它選擇性β2—激動(dòng)劑相似,對小鼠皮下注射沙丁胺醇顯示致畸性。在一項生殖毒性試驗中,在2.5毫克/公斤劑量下,9.3%的胎仔出現腭裂。在大鼠試驗中,對大鼠整個(gè)妊娠期口服給予0.5,2.32,10.75,50毫克/公斤/天沙丁胺醇,未出現明顯胎仔異常。僅在最高劑量組出現新生仔鼠死亡率上升,原因是母鼠疏于照料。在家兔的生殖毒性試驗中,在口服劑量50毫克/公斤/天(即,遠遠高于人類(lèi)常規劑量),胎仔出現治療相關(guān)變化,包括眼瞼開(kāi)放(無(wú)瞼),繼發(fā)腭裂口(腭裂)、顱骨前額骨化(顱裂)、以及四肢彎曲。改變本品的處方對沙丁胺醇毒性無(wú)影晌。
本品采用的無(wú)氟利昂拋射劑—HFA134a,在非常高的氣化物濃度下(遠遠超出患者常規用藥量中的拋射劑量),對多個(gè)種屬的動(dòng)物暴露天數為兩年的實(shí)驗中,未見(jiàn)毒性反應。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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