復方硝酸戊四醇酯片,口服因肝臟首過(guò)效應,生物利用度僅為8%。主要在肝臟代謝,中間產(chǎn)物為二硝酸鹽和單硝酸鹽,終產(chǎn)物為丙三醇。那么,復方硝酸戊四醇酯片的藥理毒理是怎樣?
復方硝酸戊四醇酯片的藥理毒理是:
1、硝酸甘油釋放一氧化氮(NO),激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內的環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調節平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴張。
2、硝酸甘油擴張靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關(guān)性。外周靜脈擴張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動(dòng)脈使外周阻力(后負荷)降低。動(dòng)靜脈擴張使心肌耗氧量減少、緩解心絞痛。對心外膜冠狀動(dòng)脈分支也有擴張作用。
3、治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動(dòng)脈壓,有效冠狀動(dòng)脈灌注壓常能維持,但血壓過(guò)度降低或心律增快使舒張期充盈時(shí)間縮短時(shí),有效冠狀動(dòng)脈灌注壓則降低。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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